Хлорпротиксен передозировка смертельная доза. Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

Хлорпротиксен : инструкция по применению

Хлорпротиксен передозировка смертельная доза. Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

Одна таблетка содержит: действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида – 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, пудра сахарная, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, железа оксид желтый E 172, железа оксид красный E 172, железа оксид черный E 172, индигокармин Е 132).

Хлорпротиксен является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов (5-гидрокситриптамин, серотонин). In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам и α1-адренорецепторам, в чем схож с высокодозированными фенотиазинами, левомепромазином, хлорпромазином и тиоридазином, а также атипичным антипсихотиком клозапином. Было продемонстрировано, что хлорпротиксен обладает сродством к гистаминовым (Н1) рецепторам на уровне дифенгидрамина. Кроме того, хлорпротиксен обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако хлорпротиксен обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Во всех исследованиях поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) хлорпротиксен продемонстрировал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между двумя моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика. В клиническом применении хлорпротиксен является высокодозированным седативным антипсихотическим средством широкого спектра, который применяется для лечения психотических расстройств за исключением депрессий. Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) (по данным 11 487 пациентов) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение этого препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим эффектом, а также противозудным и противорвотным свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (от 0,5 до 6 часов) после перорального применения. Средняя биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12% (от 5 до 32%).

Распределение

Кажущийся объём распределения (Vd) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 99%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Хлорпротиксен преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деметилирования боковой цепи. Гидроксилирование кольца и N-окисление происходят в меньшей степени. Хлорпротиксен был обнаружен в желчи, что указывает на кишечно-печёночную рециркуляцию. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью.

Выведение

Период полувыведения (Т½) составляет около 15 часов (от 3 до 29 часов). Средний системный клиренс (Cls) – приблизительно 1,2 л/мин. Хлорпротиксен выводится почками и кишечником. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Соотношение молоко/плазма крови у кормящих грудью женщин варьируется от 1,2 до 2,6. Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов с алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или под воздействием алкоголя.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Опыт применения недостаточен.

Нарушения функции печени

Опыт применения недостаточен.

Нарушения функции почек

Опыт применения недостаточен. Психотические расстройства за исключением депрессий. Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу, другим тиоксантенам или любому из вспомогательных веществ. Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома. Хлорпротиксен может вызывать удлинение интервала QT. Длительное удлинение интервала QT может повысить риск злокачественной аритмии. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, выраженная брадикардия (< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes). Хлорпротиксен противопоказан пациентам: - с нескорректированной гипокалиемией, - с нескорректированной гипомагниемией, - с синдромом удлинения интервала QT,

– одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение. Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинстве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот – могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол. Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://apteka.103.by/hlorprotiksen-instruktsiya/

Хлорпротиксен (Chlorprotixen)

Хлорпротиксен передозировка смертельная доза. Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

Таблетки по 15 мг, покрытые оболочкой. Для приёма внутрь.

Активное вещество:

  • 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит хлорпротиксена гидрохлорида 15 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, сахароза, стеарат кальция, тальк, ацетамил, полиэтиленгликоль, краситель Е 110 ( Flavi orangeati lacca aluminica).

Фармакотерапевтическая группа: нейролептическое средство.

Фармакологическое воздействие

Хлорпротиксен считается нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотический и выраженный седативный эффекты. Обладает умеренными антидепрессивными свойствами, обладает холиноблокирующим и адреноблокирующим действием.

Антипсихотическое воздействие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также противорвотные и аналгезирующие свойства лекарства. Хлорпротиксен способен блокировать 5-HTz -рецепторы, a l-адренорецепторы, а также H1 -гистаминовые рецепторы, чем определяются его адренолитические, гипотензивные и антигистаминовые эффекты

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – фармакокинетика

Хлорпротиксен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его воздействие после приема внутрь наступает через 30 минут. Связывается с белками плазмы (свыше 99 %).

Хлорпротиксен проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 8-12 часов.

Метаболизируется в печени, метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – показания

Препарат Хлорпротиксен предназначен для применения у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 6 лет.

Показан при

  • психозах, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающих с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
  • депрессивных состояниях; неврозах; нарушениях сна; психосоматических расстройствах (в том числе при дерматозах, сопровождающихся упорным зудом);
  • при повышенной двигательной активности, раздражительности, возбуждении, поведенческих расстройствах у пожилых пациентов; при психосоматических, невротических и поведенческих расстройствах у детей

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – режим дозирования

Препарат используется строго по назначению врача во избежание осложнений.

Режим дозирования лекарства Хлорпротиксен определяется врачом индивидуально, в зависимости от вида и тяжести заболевания, терапевтического эффекта.

Зачастую, в начале курса лечения взрослым препарат прописывают в дозе 30 – 45 мг (2-3 таблетки) 3-4 раза в сутки, детям и пожилым больным препарат прописывают в дозе 15-30 мг ( 1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Учитывая выраженное седативное воздействие лекарства предлогается назначать большую часть суточной дозировки вечером.

Начинать курс лечения надлежит с низкой дозировки лекарства, постепенно увеличивая ее в дальнейшем, до получения терапевтического эффекта. Суточная дозировка лекарства у взрослых не должна превышать 600 мг.

При отмене лекарства, снижение дозировки надлежит проводить постепенно. Быстрое прекращение курса лечения препаратом даже спустя несколько недель может проявиться рвотой, повышенным потоотделением, головной болью, бессоницей, беспокойством. Хлопротиксен 15 Лечива надлежит принимать во время или после еды, таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая стаканом воды или молока.

Побочное воздействие

Зачастую Хлорпротиксен переносится нормально.

Вероятность появления побочных эффектов увеличивается при длительном использовании высоких доз лекарства, а также у детей и у лиц приклонного возраста.

В ряде случаев, особенно в начале курса лечения, возможны повышенная усталость, двигательная заторможенность, ортостатическая гипотензия.

В нечастых случаях отмечаются эффекты, связанные с антихолинергическим действием – сухость во рту, тахикардия, приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройства мочеиспускания.

В нечастых случаях возможны нарушения со стороны органов кроветворения в виде изменений картины периферической крови (агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия), в нечастых случаях отмечается желтушность кожных покровов.

Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда, повышенная фотосенсибилизация, фотодерматит.

В нечастых случаях возможны изменения со стороны эндокринного статуса в виде аменореи, галактореи, гинекомастии, нарушения углеводного обмена, ослабления потенции и либидо, вероятно повышение аппетита с увеличением массы тела, нарушение терморегуляции.

В нечастых случаях возможны парадоксальные реакции в виде состояния возбуждения, ажитации, раздражительности.

При появлении побочных реакций пациентам нужно немедленно обратиться к врачу, не надлежит самостоятельно прекращать курс лечения.

Нужно сообщать врачу о всех побочных (необычных) эффектах, в том числе, не указанных в настоящей инструкции.

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – противопоказания

  • Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или тиоксантенам.
  • Отравление средствами с угнетающим действием на центральную нервную систему и коматозные состояния любой этиологии.
  • Детский возраст до 6 лет.

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – особые указания

Особенную осторожность надлежит соблюдать при назначении лекарства Хлопротиксен больным, склонным к алкоголизму и наркомании; больным миастенией, закрытоугольной глаукомой; у заболевших, страдающих эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, нарушениях кроветворения, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, а также у ослабленных заболевших и лиц приклонного возраста.

С осторожностью надлежит назначать препарат при лечении электрошоком, одновременном использовании лекарственных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему.

Использование хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Во время лечения препаратом Хлорпротиксен предлогается воздержаться от употребления спиртных напитков, избегать повышенной инсоляции, а также крайне высокого или низкого температурного воздействия.

Приём лекарства Хлорпротиксен оказывает отрицательное воздействие на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (в частности, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.)

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – передозировка

Прием лекарства в дозе, однократно составляющей 2,5 – 4 г и более, может оказаться смертельным, у детей эта дозировка составляет 4 мг/кг массы тела.

При передозировке (интоксикации) препаратом возможны следующие симптомы: сонливость, спутанность сознания, коматозное состояние, дыхательная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, лихорадочное состояние, миоз.

При купировании признаков интоксикации возможны судороги, гиперактивность, гематурия.

При появлении признаков передозировки (интоксикации) препаратом нужно промыть желудок, рвоту вызывать не надлежит, так как это может привести к аспирации рвотных масс, принять активированный уголь, солевые слабительные, обеспечить адекватное дыхание, немедленно обратиться к врачу.

Лечение – симптоматическое, на фоне контроля показателей жизненно важных функций организма. Нужно обеспечить адекватное дыхание, соответствующую коррекцию температуры тела, контроль и коррекцию артериального давления.

Использовать адреналин не надлежит из-за опасности появления парадоксальной артериальной гипотензии.

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – лекарственное взаимодействие

Возможность одновременного применения лекарства Хлорпротиксен 15 Лечива с иными лекарственными средствами определяется врачом. Пациентам не надлежит без консультации врача примененять препарат одновременно с другим лекарственньми средствами.

Угнетающее воздействие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом, и этанолсодержащими лекарствами, анестетиками, опиоидньми анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.

Антихолинергическое воздействие хлорпротиксена усиливается при одновременном использовании антихолиергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает воздействие гипотензивных средств.

Одновременное использование хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Использование хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозировки противоэпилептических средств.

Возможность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы уменьшает эффективность действия леводопы.

Вероятно появление экстрапирамидных расстройств при одновремененном использовании фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

При одновременном использовании хлорпротиксена и бромкриптина, надлежит провести коррекцию дозировки последнего, учитывая возможность хлорпротиксена увеличивать концентрацию пролактина в сыворотке.

Хлорпротиксен (Chlorprotixen) – условия и сроки хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре 10 – 25 ° С.

Препарат запрещено использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке

Источник: http://www.dxline.ru/drugs/chlorprotixen

Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

Хлорпротиксен передозировка смертельная доза. Хлорпротиксен (Chlorprothixene)
ХлорпротиксенChlorprothixenum (род. Chlorprothixeni)

(Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида)

C18H18ClNS113-59-7

Нейролептик, производное тиоксантена.

Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое.

Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью.

Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства).

Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч.

предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы.

Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.

Внутрь.

Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1392.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.