Основные представители адрено и симпатомиметиков. Лечение аллергических болезней

Антигистаминные препараты. Что это такое простыми словами препараты от аллергии? Симпатомиметики

Основные представители адрено и симпатомиметиков. Лечение аллергических болезней

Антигистаминные препараты (препараты от аллергии) представляют собой группу лекарственных средств, воздействие которых заключается в блокировании гистамина, который является основным медиатором воспаления и провокатором аллергических реакций, являющихся иммунным ответом организма на действие аллергенов – чужеродных белков.

Гистамин — гормоноид (производное аминокислоты гистидина), повышающий тонус гладких мышц, вызывает расширение кровеносных сосудов. В значительных количествах высвобождается при аллергических реакциях.

Поскольку детальный механизм аллергических реакций до конца неясен, традиционные методы лечения направлены, скорее, на облегчение состояния пациента с помощью лекарственных средств, чем на достижение стойкого выздоровления.

Нужно понимать, как работают эти лекарства, и какими могут быть их побочные действия.

У нас нет намерения разубедить вас в целесообразности лечения традиционными препаратами от аллергии, подчеркиваем их надо принимать согласно назначениям врача.

Единственной альтернативой медикаментозного лечения является метод десенсибилизации — уменьшение чувствительности организма к воздействию вещества, отнимающий, правда, много времени и не лишенный риска осложнений.

Что касается препаратов с краткосрочным эффектом, то они делятся на четыре основные группы и используются самостоятельно или в комбинации друг с другом. К ним относятся: антигистаминные средства, симпатомиметики, кортикостероиды и так называемые стабилизаторы тучных клеток.

При астме используются также бронхолитики, препараты группы теофиллина и антихолинергические средства.

Так как именно гистамин тучных клеток вызывает большинство симптомов различных видов аллергий, в том числе и сенной лихорадки, представляется абсолютно оправданным бороться с его действием с помощью специально разработанных для этой цели лекарств.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами

Антигистаминные препараты оттесняют от рецепторов молекулы гистамина и хорошо справляются со своей работой, хотя эти средства от аллергии и не влияют непосредственно на заложенность носа.

Симпатомиметики симулируют действие адреналина.

Они продаются без рецепта в любой аптеке, и, если вы страдаете сенной лихорадкой, есть смысл пройти курс лечения до начала сезона цветения: проблема в том, что и у этих средств есть недостатки.

Антигистаминные препараты нельзя принимать, если:

  • вам приходится постоянно быть за рулем;
  • вы одновременно принимаете другое лекарство и не посоветовались с врачом по поводу лечения антигистаминными препаратами;
  • вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией;
  • у вас есть заболевания печени, почек или мочевыводящих путей.

Препараты от аллергии старого поколения, как известно, вызывают сонливость, иногда головокружение, дрожь и расстройство зрения, поэтому во время лечения не рекомендуется водить автомобиль. Это побочное действие не так выражено у современных антигистаминных препаратов, однако проблема не решена полностью. Кроме того, антигистаминные средства нельзя принимать при ряде других обстоятельств.

Классификация антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства подразделяются на 2 группы:

  1. Блокаторы Н1-гистаминорецепторов – обладающие антиаллергическими свойствами, к которым относятся супрастин, димедрол, дипразин, тавегил, диазолин, фенкарол. Блокаторы Н1-гистаминорецепторов – конкурентные антагонисты гистамина, устраняющие гипотензию, спазм гладких мышц, развитие отека, увеличение проницаемости капилляров, зуд кожи и гиперемию. Они не влияют на секрецию желудочных желез, а по влиянию на ЦНС выделяются препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин), и средства с угнетающим действием ( дипразин, димедрол, супрастин). Слабым седативным эффектом обладают фенкарол и тавегил, успокаивающее и снотворное действие оказывают дипразин, димедрол и супрастин, которые еще называют “ночными” лекарственными средствами.
  2. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов, к которым относятся циметидин и ранитидин, использующиеся при болезнях желудка и 12-перстной кишки, но при аллергических заболеваниях эффективность их мала.ъ

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов

  1. Среди антигистаминных препаратов 1 поколения можно выделить супрастин, димедрол, тавегил, диазолин), которые применяются в лечении крапивницы, атопического дерматита, экземы, кожного зуда, аллергического насморка, анафилактического шока, отека Квинке как у взрослых, так и у детей. Они своевременно оказывают свое действие, но ввиду того, что быстро выводятся из организма, назначаются до 3-4 раз в сутки.
  2. Среди антигистаминных препаратов 2 поколения можно выделить зиртек, эриус, кларитин, телфаст, не угнетающие нервную систему и не вызывающие сонливости, которые применяются при лечении аллергического насморка, крапивницы, кожного зуда, бронхиальной астмы. Антигистаминные средства второго поколения обладают более продолжительным эффектом воздействия, поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.
  3. Антигистаминные средства 3 поколения, среди которых терфенадин и астемизол), обычно применяются при длительном лечении бронхиальной астмы, атопического дерматита, круглогодичного аллергического насморка. Они задерживаются в организме на несколько дней и оказывают наиболее длительный эффект.

Антигистаминные препараты нового поколения

Последним поколением препаратов от аллергии являются метаболиты, наиболее современные лекарства, отличительная особенность которых состоит в том, что данные лекарственные препараты от аллергии являются пролекарством. При попадании в организм человека они активируются в печени (метаболизируются).

У антигистаминных препаратов нового поколения отсутствует седативное действие, они не влияют на работу сердца. Антигистаминные препараты нового поколения могут успешно применяться для лечения как аллергических разновидностей дерматита, так и всех видов аллергий и у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Вместе с этим данные препараты от аллергии назначают водителям, хирургам, пилотам – людям, профессия которых связана с повышенным вниманием.

Симпатомиметики

Симпатомиметики симулируют действие адреналина – естественного антагониста гистамина в организме. Эти лекарства, многие из которых продаются без рецепта в форме глазных капель или капель для носа, эффективны при воспалении и действуют, как адреналин, вызывают сокращение сосудов, уменьшая за счет этого отечность.

Однако и здесь есть оборотная сторона медали: во-первых, адреналин один из гормонов стресса, поэтому симпатомиметики способны вызывать реакцию типа «пан или пропал» различной степени выраженности со всеми вытекающими последствиями; а во-вторых, если их принимать дольше, чем несколько недель, возникает привыкание и необходимость в увеличении дозы, что, соответственно, повышает риск побочного действия. Для усиления желаемого эффекта в состав некоторых препаратов одновременно включают симпатомиметики и антигистаминные ингредиенты (это, однако, также увеличивает риск побочного действия). Такие препараты от аллергии продаются без рецепта обычно в форме растворов или таблеток.

Симпатомиметики отдельно или в сочетании с антигистаминными средствами нельзя принимать:

  • если у вас есть сердечно-сосудистые заболевания или гипертония;
  • в период кормления грудью, беременности или попыток забеременеть;
  • если вы страдаете эпилепсией;
  • если вы одновременно принимаете другое лекарство и не посоветовались с врачом по поводу лечения симпатомиметиками;
  • выраженная аллергическая реакция;
  • если серьезные симптомы развиваются быстро, немедленно обращайтесь к врачу.

Источник: https://apromed.info/terapija/allergologija-immunologija/allergologiya/antigistaminnye-preparaty-i-simpatomimetiki.html

Адреномиметики – что это такое?

Основные представители адрено и симпатомиметиков. Лечение аллергических болезней

Адреномиметики – это препараты альфа-агонисты адренергических рецепторов, которые относятся к группе биологически активных веществ природного или синтетического происхождения и вызывают метаболические и функциональные изменения в организме.

Адреномиметики: описание

Локализуются в тканях внутренних органов и в стенках сосудов, ускоряют или, наоборот, замедляют метаболизм и процессы обмена в организме. Тот или иной эффект зависит от вида рецептора.

Также изменяется секреция слизи и реакция нервной системы (меняется возбудимость и проводимость в нервных волокнах).

Адренергические альфа-агонисты представляют класс симпатомиметических агентов, которые селективно стимулируют альфа-адренергические рецепторы, вызывая спазмы, расширяя сосуды и возбуждая молекулы белка.

Два отдельных подтипа также имеют названия: альфа-адренергические рецепторы (альфа-рецепторы), и бета-адренергические рецепторы (бета-рецепторы).

Альфа-агонисты бывают:

  • селективные (прямые);
  • неселективные (непрямые);
  • смешанные.

Рецепторы делятся два подкласса α1 и α2.

Альфа-2 рецепторы связаны с симпатолитическими свойствами. Также адреномиметики имеют противоположную функцию альфа-блокаторов.

Альфа-адренорецепторные лиганды имитируют действие передачи сигналов адреналина и норэпинефрина (адреномиметик α) в сердечной мышце, гладких мышцах и центральной нервной системе, причем наибольшее сродство (способность связываться с другим объектом) имеет норэпинефрин.

Активация α1 стимулирует мембраносвязанную фермент фосфолипазу С (группу ферментов), а активация α2 ингибирует фермент аденилатциказу.

Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации (частичной или полной потере активности) вторичного мессенеджера циклического аденозинмонофосфата и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.

Хотя полная селективность между агонизмом рецепторов достигается крайне редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью.

Включение лекарственного средства в каждую категорию указывает на активность лекарственного средства на этом рецепторе, и необязательно на селективность (если не указано иное).

Адреномиметики имеют сходную структуру с химическими мессенеджерами, которые тело вырабатывает во время стресса (уже знакомый нам адреналин, норадреналин).

Нервная система помогает регулировать реакцию организма на стресс или чрезвычайную ситуацию. Во время сильного потрясения из надпочечников высвобождаются химические вещества, которые действуют на тело, увеличивают частоту сердечного ритма, потоотделение, частоту дыхания и замедляют пищеварение.

Некоторые адренергические препараты могут имитировать адреналин и норэпинефрин и связываться с рецепторами, вызывая реакцию борьбы или бегства.

Действие адреномиметиков:

  • повышение АД;
  • сужение кровеносных сосудов;
  • открытие дыхательных путей, ведущих к легким;
  • остановка кровотечения.

С помощью адреномиметиков лечат сердечные заболевания, болезни желудочно-кишечного тракта или верхних дыхательных путей.

Адреномиметики: список препаратов

Адреналин: адреномиметик прямого действия – низкая пероральная биодоступность и короткое время полужизни —  Epi можно использовать для кровотечений из небольших порезов путем связывания с альфа-1.

«Дипивефрин»: пролекарство адреномиметика прямого действия, превращается в эпинефрин.

«Допамин»: адреномиметики прямого действия, активируют использование дофамина, альфа-рецепторов. Рекомендовано при дистрибутивном шоке.

«Фенилефрин»: альфа-1, селективный агонист прямого действия. Короткое действие, используется при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для расширения зрачка без циклоплегии (паралич ресничной мышцы глаза).

«Ксилометазолин»: альфа-1, агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Оксиметазолин»: альфа-1 селективный агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Мидодрин»: альфа-1, прямого действия.

«Бримонидин»: альфа -2 селективный агонист прямого действия,  для глаз.

«Изопротеренол»: неселективный бета-агонист. Лучше, чем «добутамин» для снижения PVR, используемого для блокады AV.

«Добутамин»:  агонист B1, может активировать B2 в меньшей степени, используется при кардиогенном шоке (крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда).

«Эфедрин»: обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления гипотонии, связанной с анестезией.

Препараты альфа-адреномиметики: «Клофелин», «Метилдоп», «Катаперсан», «Допегит», «Нафтизин», «Галазолин», «Визин», «Метазон», «Мидодрин», «Этилэфрин». «Ксилометазолин» назначают при приступе бронхиальной астмы, остановке сердца, гипогликемической коме, острой сосудистой недостаточности, токсической этиологии.

Лекарства сужают просвет сосудов, повышают давление, уменьшают секрецию желез в носовой полости и бронхах, сокращают гладкомышечные волокна.

Препараты бета-адреномиметики: «Добутамин», «Сальметерол», «Вольмакс», «Алупент», «Гинипрал», обычно назначаются для лечения острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при угрозе выкидыша, бронхоспазмах.

Какой препарат будет оказывать большее влияние на снижение PVR («Изопротеренол» или «Добутамин»)?  «Изопротеренол» — больше активности на B2 рецепторы – вазодилатация (релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов).

Длительное использование альфа-агонистов может вызвать пониженную регуляцию рецептора. После завершения приема может развиться отек слизистой носа.

Бета-рецепторные системы

Большинство тканей экспрессируют множественные рецепторы. Доминирующим бета-рецептором  в нормальном сердце является рецептор бета -1, в то время как рецептор бета -2 является доминирующим регуляторным рецептором в гладких мышцах сосудов.

Адреналин активирует как бета-1, так и бета-2 рецепторы. Норадреналин активирует только рецептор бета-1.

Адренорецептор бета-1 находится в сердечной мышце и почках. Бета-2 – в бронхах, печени, матке. Бета-3 – в жировых тканях.

Неселективные  бета-препараты – «Изадрин», «Орципреналин».

Селективные бета-2 адреномиметики расслабляют гладкомышечные ткани бронхов.

Влияние активации бета-1 на сердечную мышцу

Препараты, которые активируют рецептор бета-1, могут быть использованы для улучшения сократительного состояния при сердечной недостаточности.

Избыточная стимуляция рецептора бета-1 может вызвать значительное увеличение частоты сердечного ритма.

С этой статьей читают:

Повышение лимфоцитов в крови: причины

Внутричерепное давление: симптомы и лечение

Протромбин: норма

Pinterest

Источник: https://xn--80ajamittfn6b.xn--p1ai/adrenomimetiki/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.