Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы

Содержание

Ганглиоблокаторы. Фармакодинамика, возможные осложнения. Препараты. Использование в клинике разных групп препаратов

Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы

Различают 2 основные группы веществ, блокирующих Н-холинорецепторы: ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы – это лекарственные вещества, прерывающие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях. Они не влияют на синтез и выделение ацетилхолина.

Механизм действия ганглиоблокаторов заключается в блокаде Н-холинорецепторов по конкурентному типу, вследствие чего происходит экранирование данных рецепторов постсинаптических мембран от ацетилхолина, и конформации рецепторов не происходит. В результате снижается активность SH-группы транспортной АТФ-азы, и в конечном итоге не происходит развития потенциала действия.

По химическому строению выделяют:

1.       Четвертичные ганглиоблокаторы: атом азота этих веществ имеет 4 химические связи через углерод. Вследствие такого строения они плохо всасываются в ЖКТ (эффективны только при парентеральном введении) и не проникают через ГЭБ. К препаратам этой группы относятся бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, арфонад.

2.       Нечетвертичные (пирилен, пахикарпина гидройодид, ганглерон, темехин): атом азота имеет 2 или 3 химические связи через углерод. Препараты этой группы хорошо всасываются и хорошо проходят через ГЭБ. Они могут применяться и внутрь, и парентерально. 

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на препараты:

1.       Короткого действия: гигроний, арфонад – действуют 20-30 мин;

Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы. Расчет стоимостиГарантииОтзывы

2.       Средней продолжительности действия: бензогексоний, пентамин, димеколин – продолжительность действия составляет 2-4 часа;

3.       Длительного действия: пахикарпина гидройодид, пирилен эффективны в течение 6-12 часов.

Ганглиоблокаторы не действуют непосредственно на исполнительные органы, они только вызывают вегетативную денервацию. При этом чувствительность периферических рецепторов к ацетилхолину и норадреналину увеличивается.

 Основные эффекты действия ганглиоблокаторов:

1.       Расширение артериол, венул, мелких вен, что приводит к снижению артериального давления. Кровь под собственной тяжестью перераспределяется в сосуды брыжейки и нижней половины туловища, а  наполнение малого круга кровообращения и давление в нем понижается.

Снижается также кровоток в почках и фильтрация мочи. В результате уменьшения центрального венозного давления и возврата крови к сердцу сердечный отток снижается на 15-20%. При этом снижается нагрузка на левый желудочек.

Прямого влияния на сердце ганглиоблокаторы не оказывают, хотя вызывают снижение сердечно-сосудистых рефлексов, в том числе патологических при травме, шоке, инфаркте миокарда.

Блокада Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников приводит к угнетению выделению норадреналина, что способствует снижению артериального давления и уменьшению сосудистых рефлексов на различные воздействия.

2.       Блокада Н-холинорецепторов каротидных клубочков понижает рефлекторную стимуляцию дыхательного  и сосудодвигательного центров.

3.       Блокада парасимпатических ганглиев приводит к ослаблению моторики и секреции желудочно-кишечного тракта. Поэтому ганглиоблокаторы в прошлом применяли при язвенной болезни. По этой же причине длительное использование ганглиоблокаторов при гипертонической болезни может привести к запорам.

4.       Блокада парасимпатических ганглиев приводит также к расширению зрачка, ослаблению секреции слюнных и слезных желез.

5.       Некоторые ганглиоблокаторы (Пахикарпин) стимулируют родовую деятельность и их применяют при родовспоможении.

Механизм снижения АД от ганглиоблокаторов:

1.  блок Н-рецепторов симпатических ганглиев

2.               блок Н-рецепторов коры надпочечников =>адреналин

3.               блок Н-рецепторов гипофиза =>     вазопрессин

4.               блок Н-рецепторов скелетных мышц =>        напряжение сосудов

5.               блок Н-рецепторов каротидного синуса =>          тонус СДЦ

Основные показания: гипертонические кризы, как правило тяжелые или осложненные, спазмы периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно), искусственная гипотония при оперативных вмешательствах, язвенная болезнь (прием внутрь как препаратов резерва), при слабости родовой деятельности, при остром отеке легких, мозга.

Осложения: ортостатический коллапс, атония кишечника, запоры, задержка мочи, сухость во рту, нарушение зрения, головокружение.

Противопоказаны ганглиоблокаторы при гипотониях различного происхождения, кровоизлияниях в мозг, нарушениях функции печени и почек.

Источник: https://students-library.com/library/read/5979-ganglioblokatory-farmakodinamika-vozmoznye-osloznenia-preparaty-ispolzovanie-v-klinike-raznyh-grupp-preparatov

Ганглиоблокаторы при давлении

Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы

Для борьбы с гипертонией предлагается широкий выбор лекарств, в т. ч. ганглиоблокаторов. Но с некоторыми надо быть осторожным, ведь эффекты ганглиоблокаторов часто носят негативный характер.

А это, в свою очередь, приводит к ухудшению здоровья. Поэтому будьте внимательными, принимая подобные лекарства. Использовать их следует только по назначению доктора, придерживаясь всех рекомендаций.

Что такое ганглиоблокаторы?

Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Они расширяют стенки сосудов.

Иными словами, это такие медикаменты, которые помогают понизить артериальное давление. Но их принимают только в безвыходных случаях, когда другие лекарства оказываются неэффективными.

Также применяют, чтобы побороть отек легких. Широко применяются в хирургии.

Свойства ганглиоблокатотов

О некоторых свойствах ганглиоблокаторов уже говорилось выше, но они влияют и на другие органы человека. Например, после принятия этих лекарств аргериолы (мелкие артерии) и вены имеют свойство расширяться.

Также ганглиоблокаторы приводят к тахикардии, что относится к одним из негативных свойств. К ним относят и запор, задержку мочи, ангидроз, сухость в ротовой полости, снижение рефлексов, связанных с половыми органами.

Главное предназначение — понижение артериального давления, что помогает уменьшить количество потерянной крови.

Противопоказания и показания к применению

Противопоказания ганглиоблокаторов.

Фармакология помогает определить, когда же все-таки не стоит принимать данные лекарства. Ганглиоблокаторы запрещено употреблять, если присутствует хотя бы одна из болезней:

  • низкое артериальное давление;
  • феохромоцитома;
  • атеросклероз (мозговой или сердечный);
  • глаукома;
  • тромбозы;
  • печеночная недостаточность;
  • ишемический инсульт.

Некоторые показания к применению данных лекарств были описаны выше. Стоит добавить, что медикаменты показаны при бронхиальной астме, болезнях желудка.

Используются в хирургических целях, когда есть необходимость в операции на головном мозге или шее, к примеру.

Но не забывайте о том, что сначала необходимо проконсультироваться с доктором, ведь последствия от бесконтрольного приема бывают плачевными.

Список ганглиоблокаторов от давления

Применение данной групы препаратов очень небезопасна.

К ганглиоблокаторам относятся «Бензогексоний», «Гигроний», «Азаметония бромид», «Ганглерон», «Имехин», «Темехин», «Пентамин». Для данных медикаментов существует определенная классификация.

Их принадлежность к той или иной группе определяется продолжительностью действия. Все эти медикаменты кажутся безобидными, но, увы, реальность не такова, какой можно ее себе представить.

Поэтому будьте осторожны в их применении и не забудьте о визите к врачу.

«Бензогексоний»

Согласно инструкции, данное лекарство следует использовать, когда человек болеет хроническим гастритом, язвенной болезнью желудка, бронхиальной астмой. Лекарство оказывает анастезирующее действие. В таком случае следует его принимать в форме раствора. Если «Бензогексоний» неправильно употребить, есть вероятность появления побочных эффектов. Лучше не принимайте без консультации доктора.

«Гигроний» — один из ганглиоблокаторов

С помощью данного лекарства регулируют уровень понижения давления. Нельзя принимать, если есть проблемы с почками, анемия, асфиксия, заболевания легких, ишемическая болезнь сердца. В список противопоказаний входит и беременность, потому что лекарство принесет вред плоду. Резкая гипотония возникает как побочное действие.

«Азаметония бромид»

Если присутствуют проблемы с почками этот препарат употреблять нельзя.

Данное лекарство тоже входит в этот список. Применяется, если обнаружена язвенная болезнь желудка, гипертонический криз, проблемы с двенадцатиперстной кишкой и желчным пузырем.

Также применяется к управляемой гипотензии. Противопоказан препарат, если у человека наблюдается заболевание, связанное с почками, инфаркт, сильная чувствительность, пониженное давление, тромбофлебит.

Проблемы с памятью, сердцем, слабость, головокружение — возможные результаты применения «Азаметония бромида».

«Ганглерон»

Можно принимать лекарство при условии, что врач обнаружил наличие нарушений с подвижностью, стенокардию, проблемы с желудком. Есть вероятность возникновения и побочных действий, например, головокружения. Если медикамент попадет на слизистые оболочки, будет иметь место анестезия, поэтому используется и в хирургических целях. Снимает гладкомышечные спазмы.

«Имехин» при гипертонии

Чаще всего используется, когда есть необходимость хирургических вмешательств и как профилактирующее средство. Применение — внутривенное. Противопоказан при наличии сердечных болезней, тромбозов, повышенного давления внутри глаз, проблем с печенью. Также не рекомендуется принимать людям, которые находятся в пожилом возрасте.

«Темехин» в помощь

Перед употребелением нужно внимательно прочитать противопоказания.

Рекомендуется принимать, если имеется синдром Рейно, заболевания желудка, гестоз, гипертония.

Запрещено использовать при сильной чувствительности, тяжелой форме сердечного заболевания, такой, как инфаркта миокарда, гипотензия, тромбоз, почечной болезни.

После употребления данного медикамента возможно головокружение, слабость, сухость в ротовой полости. Проблемы с мочевым пузырем тоже имеют вероятность возникновения.

«Пентамин» как гипотоническое средство

Помогает побороть гипертонию 1,2 степени, улучшить самочувствие. Данное лекарство противопоказано, если имеются сердечные болезни, тромбофлебит, гипотония, сильная чувствительность, бронхиальная астма. Результат употребления: пониженное давление, проблемы с сердцем, сухость в ротовой полости. Это далеко не полный список подобных препаратов, существует много других.

Побочные эффекты

Увы, и в применении таких медикаментов присутствуют минусы. После применения ганглиоблокаторов возможны проблемы с мочевым пузырем, кишечником. Запоры появляются вследствие ухудшения работы парасимпатических ганглиев. Возможна задержка мочеиспускания. К побочным эффектам относят светобоязнь и падение зрения.

При смене положения тела возможна потеря сознания. С чем это связано? В первую очередь с тем, что мозг получает меньше крови, т. к. кровь транспортируется в нижние области тела. Именно из-за этого врачи советуют после употребления полежать.

Запрещено принимать ганглиоблокаторы часто, ведь организму свойственно привыкать к подобным лекарствам, что снижает вероятность выздоровления.

Несмотря на побочные эффекты, во многих случаях ганглиоблокаторам отдают предпочтение перед другим лекарствами. Их плюс заключаются в снижении скорости нарастания артериального давления, а не только в устранении повышенного АД. «Триметафан камсилат» вводят со скоростью 0,5—3 мг/мин. при этом постоянно контролируя уровень снижения давления.

Но помните, что не стоит прибегать к самолечению, пусть лучше этим займется лечащий врач и определит, что действительно необходимо принимать. Ведь иногда случается, что человек без предварительного визита к доктору начинает самостоятельно принимать нужные, как он думает, меры, а потом страдает из-за негативных последствий.

Делать это настоятельно не рекомендуется.

Источник: http://EtoDavlenie.ru/dav/medikamenty/ganglioblokatory-ot-davleniya.html

2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы

Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азотагексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичногопахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичныелегко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно – ганглий).

Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани.

Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника.

Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) – артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой.

Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект.

По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации. Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления.

Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к “правому” сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением).

Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах.

Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин – вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга.

При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется – идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание.

Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_34.htm

40) Ганглиоблокаторы

Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы
40) Ганглиоблокаторы Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с предганглионарных в постганглионарные нервные волокна.

В результате чего импульс достигая вегетативного ганглия не передается дальше. Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.

Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников. В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.

В результате блокады вегетативных ганглиев прекращается сосудосуживающая импульсация, и в результате чего тонус сосудов падает, кровь уходит в мелкие периферические сосуды и падаетартериальное давление.

Также из-за значительного снижения сосудистого тонуса перестает эффективно работать механизм рефлекторного поддержания АД, и при резком изменении положения тела возможенортостатический коллапс.

Помимо сосудов препарат также действует на ЖКТ, угнетая секреторную и сократительную активность, в середине XX века препараты данной группы использовались для лечения язвенной болезни желудка, но из-за побочных эффектов их применение в данной ситуации было отменено.

По химической структуре представляют собой четвертичные амонивые соединения, плохо всасываются в ЖКТ, и плохо проникают через ГЭБ, наибольшая биодоступность наблюдается при внутривенном введении.Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например в ситуации гипертонического криза с угрозой отека легких.
Типичным побочных эффектом является ортостатическая гипотония, также страдает моторика ЖКТ, возможно развитие запоров и вздутия живота, возрастает риск тромбозов.

Ганглиоблокаторы- гексаметония бензосульфонат (бензо-гексоний), азаметоний (пентамин),триметафан (арфонад) блокируют передачу возбуждения в симпатическихганглиях (блокируют NN-xo-линорецепторы ганглионарных нейронов), блокируют NN -холинорецепторы хромаффинных клеток мозговоговещества надпочечников и уменьшают выделение адреналина и норадреналина. Такимобразом, ганглиоблокаторы уменьшают стимулирующее влияние симпатическойиннервации и катехоламинов на сердце и кровеносные сосуды. Происходитослабление сокращений сердца и расширение артериальных и венозных сосудов —артериальное и венозное давление снижается. Одновременно ганглиоблокаторыблокируют парасимпатические ганглии; таким образом устраняют тормозное влияниеблуждающих нервов на сердце и обычно вызывают тахикардию.

Для систематического применения ганглиоблокаторы малопригодны из-за побочных эффектов (выраженная ортостатическая ги-потензия,нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия; возможны атония кишечника имочевого пузыря, нарушение половых функций).

Гексаметоний и азаметоний действуют 2,5—3 ч; вводятсявнутримышечно или под кожу при гипертензивных кризах. Азаметоний вводят такжевнутривенно медленно в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида пригипертензивном кризе, отеке мозга, легких на фоне повышенного артериальногодавления, при спазмах периферических сосудов, при кишечной, печеночной илипочечной коликах.

Триметафан действует 10—15 мин; вводится в растворахвнутривенно капельно для управляемой гипотензии при хирургических операциях.

Ганглиоблокирующие средства (анатомический ganglion нервный узел + англ. to block преграждать, задерживать; синоним: ганглиоблокаторы, ганглиолитики, ганглиоплегические средства) — лекарственные средства, блокирующие передачу возбуждения в ганглиях вегетативной нервной системы. Среди Г. с.

выделяют четвертичные аммониевые соединения, мало всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и плохо проникающие через гематоэнцефалический барьер (бензогексоний, пентамин, гигроний, димеколин, имехин, кватерон, камфоний) и третичные амины, всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и способные легко проникать через гематоэнцефалический барьер (пирилен, пахикарпин, темехин). По продолжительности действия различают: Г. с. длительного действия (6—12 ч) — пирилен, темехин, димеколин; Г. с. средней продолжительности действия (2—21/2 ч) — бензогексоний, пентамин, кватерон; Г. с. короткого действия (10—15 мин) — гигроний, имехин.

    По механизму действия Г. с. являются холиноблокирующими средствами и избирательно блокируют н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников и н-холинорецепторы синокаротидной зоны, Г. с., проникающие в ц.н.с., блокируют также н-холинорецепторы нейронов головного и спинного мозга. Г. с.

примерно в равной степени угнетают передачу возбуждения в симпатических и парасимпатических ганглиях и т.о. одновременно ослабляют влияние симпатической и парасимпатической нервной системы на внутренние органы. Характер изменения функций иннервируемого органа при действии Г. с. зависит от преобладающего влияния на него симпатической или парасимпатической иннервации.

Так, сила сердечных сокращений, тонус артериальных и венозных сосудов определяются в основном стимулирующими влияниями симпатической нервной системы, а также стимулирующим действием адреналина, который выделяется хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

Блокируя влияние симпатической нервной системы на сердце и сосуды и уменьшая выделение адреналина надпочечниками, Г. с. ослабляют сокращения сердца, снижают тонус артерий и вен и вследствие этого снижают артериальное и венозное давление.

Величина зрачков, аккомодация, частота сердечных сокращении, перистальтика желудочно-кишечного тракта, тонус мочевого пузыря, секреция бронхиальных и пищеварительных желез определяются преимущественно влияниями парасимпатической нервной системы. Блокируя парасимпатические ганглии, Г. с.

расширяют зрачки, вызывают паралич аккомодации, тахикардию (тахикардия возникает также и за счет рефлекторной реакции на снижение АД), снижение тонуса и перистальтики желудочно-кишечного тракта, снижение тонуса мочевого пузыря, угнетение секреции слюнных и бронхиальных желез, а также желез желудка и кишечника.

    Используют Г. с. в основном в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. При спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно) применяют бензогексоний, димеколин, камфоний, пахикарпин, пирилен. Для купирования гипертензивных кризов чаще всего внутримышечно вводят бензогексоний или пентамин. Для систематического лечения артериальной гипертензии Г.

с. назначают относительно редко. С этой целью обычно используют пирилен, димеколин или кватерон. Г. с. короткого действия (гигроний, имехин) используют для управляемой гипотензии. Иногда для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют бензогексоний, димеколин, кватерон и пирилен. Применение Г. с. ограничивают в связи с выраженными побочными эффектами (сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации и др.). Кроме того, Г. С., снижая венозное давление, могут вызывать ортостатическую гипотензию (вплоть до ортостатического коллапса). Для предупреждения этого осложнения после назначения Г. с. (особенно после парентерального их введения) больной должен находиться в постели в течение 2—21/2 ч.
    Противопоказаны Г. с. при закрытоугольной форме глаукомы, остром инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, поражениях печени и почек, тромбозах.

    Основные ганглиоблокирующие средства, их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

    Бензогексоний (Benzohexonium) вводят подкожно или внутримышечно по 0,025 г (1 мл2,5% раствора). Внутрь назначают по 0,1 г 3—6 раз в сутки, увеличивая дозу до 0,25 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; подкожно: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г. Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% раствора; таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

    Гигроний (Hygronium) в виде 0,

1% раствора в изотоническом 0,9% растворе натрия хлорида вводят в вену капельно, начиная с 70—100 капель в 1 мин и по достижении необходимого эффекта уменьшая скорость введения до 30—40 капель в 1 мин. Одномоментно внутривенно вводят 0,04—0,08 г в 15—20 мл изотонического раствора (медленно, в течение 10 мин). Формы выпуска: флаконы или ампулы емкостью 10 мл, содержащие 0,1 г гигрония. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

    Димеколин (Dimecolinum) назначают внутрь по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день до еды. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

    Имехин (lmechinum) вводят внутривенно капельно в виде 0,01% раствора со скоростью 90—120 капель в 1 мин или одномоментно (медленно) 0,5—1 мл 1% раствора в 5—10 млизотонического 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора. Хранение: список Б.; в защищенном от света месте.

    Камфоний (Camphonium) назначают внутрь по 0,005—0,05 г 1—2 раза в день; подкожно и внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1% раствора. Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 г; ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б.; в защищенном от света месте.

    Кватерон (Quateronum) применяют внутрь по 0,02—0,03 г 3—4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,

05 г, суточная 0,2 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02 г. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

    Пахикарпин (Pachycarpinum) назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день; подкожно и внутримышечно вводят по 2—4 мл 3% раствора.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; подкожно: разовая 0,15 г (5 мл 3% раствора), суточная 0,45 г(15 мл 3% раствора).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3% раствора. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

    Пентамин (Pentaminum) вводят внутримышечно по 1—2 мл 5% раствора 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора). Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

    Пирилен (Pirilenum) назначают внутрь по 0,0025—0,005 г 2—4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

  Темехин (Temechinum) назначают внутрь по 0,001—0,002 г 2—4 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

“,”author”:”Автор: Nillochka”,”date_published”:”2020-07-14T07:47:00.000Z”,”lead_image_url”:null,”dek”:null,”next_page_url”:null,”url”:”http://myfarmalesson.blogspot.com/2012/06/40.html”,”domain”:”myfarmalesson.blogspot.com”,”excerpt”:”40) Ганглиоблокаторы”,”word_count”:1382,”direction”:”ltr”,”total_pages”:1,”rendered_pages”:1}

Источник: http://myfarmalesson.blogspot.com/2012/06/40.html

Ганглиоблокаторы (препараты): показания, инструкция по применению, механизм действия

Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы

Помимо центральной нервной системы в организме человека есть еще вегетативная нервная система, которая контролирует работу многих внутренних органов.

Относительно недавно ученые вывели новую группу химических веществ, получивших название «ганглиоблокаторы».

Препараты из этой группы могут контролировать работу вегетативной нервной системы, улучшать состояние пациента при многих заболеваниях.

Основные сведения

Благодаря многочисленным нервным окончаниям вегетативная система управляет деятельностью практически всех внутренних органов (легких, сердца, кишечника и т. д.). Работа самой вегетативной нервной системы регулируется головным мозгом.

Передача нервных импульсов осуществляется благодаря особым химическим веществам. В некоторых клинических случаях может возникать необходимость блокировать передачу нервных импульсов, то есть приостанавливать выработку этих веществ.

Такую задачу позволяют решить ганглиоблокаторы.

Препараты могут быть короткого, среднего и длительного действия. Применяются такие средства в анестезиологии, для терапии сложных случаев токсикоза беременных, гипертонии.

Однако действие ганглиоблокаторов не всегда эффективно и может сопровождаться побочными явлениями. Поэтому применять такие лекарства без консультации с врачом категорически нельзя.

Большинство препаратов не отпускается в аптеке без рецепта.

«Гигроний»

Лекарственное средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Вводится медикамент с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно. Нельзя просто приобрести в аптеке «Гигроний». Рецепт должен выписать лечащий врач.

Благодаря ганглиоблокирующему действию лекарственное средство применяется в анестезиологии, когда необходимо контролировать давление пациента. Кроме того, препарат используется в акушерской практике.

С его помощью удается купировать приступы эклампсии.

«Гигроний» имеет ряд противопоказаний. Сюда можно отнести тромбозы, гипотонию, острую стадию инфаркта миокарда, почечную или печеночную недостаточность. В пожилом возрасте (после 65 лет) медикамент используется с осторожностью. У некоторых пациентов может развиваться гиперчувствительность.

Ганглиоблокирующее действие наблюдается уже через 5 минут после внутривенного ведения препарата и сохраняется на протяжении 15-20 минут. Этого достаточно для краткосрочного контроля артериального давления (при несложных хирургических вмешательствах).

«Пентамин»

Лекарство оказывает выраженное гипотензивное действие. Широко применяется при гипертонических кризах препарат «Пентамин». Инструкция указывает, что выпускается он в форме раствора для внутримышечных или внутривенных инъекций. В качестве действующего компонента выступает азометония бромид.

Медикамент используется в условиях стационара и может быть назначен при следующих патологических процессах: отек мозга, отек легких, резкое повышение артериального давления, острые приступы бронхиальной астмы, спазмы кишечника, почечная колика. Для создания контролируемой гипотонии может также в анестезиологии использоваться средство «Пентамин». Инструкция указывает, что лекарство отпускается исключительно по рецепту.

Противопоказания препарат имеет такие же, как и другие ганглиоблокаторы. Это инфаркт миокарда, гипотония, тромбофлебиты, закрытоугольная глаукома.

«Имехин»

Лекарство производит выраженный гипотензивный эффект, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты из этой группы широко применяются в хирургической практике, а также для снятия гипертонических кризов.

Однако убрать повышенное давление с помощью этого лекарства в домашних условиях не удастся. Медикамент используется исключительно под контролем врача.

Средство «Имехин» также используется для лечения отеков мозга и легких, купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Препарат имеет немало побочных эффектов. Одним из них является ортостатический коллапс, который характеризуется резким снижением артериального давления при смене положения тела (с вертикального в горизонтальное). Кроме того, в процессе терапии пациент может жаловаться на сухость во рту, общую слабость, частые головокружения.

«Темехин»

Это ганглиоблокирующее средство выпускается в форме таблеток. Лекарство назначается при синдроме Рейно, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии. Действующий компонент производит выраженный анальгезирующий эффект. Таблетки рекомендуется принимать после еды. Дозировка и длительность курса терапии определяются врачом.

К противопоказаниям можно отнести острый период инфаркта миокарда, гипотензию, поражения печени и почек, закрытоугольную глаукому. Медикамент не подходит для самолечения. Приобрести таблетки удастся только по рецепту врача.

Итог

Ганглиоблокирующие средства незаменимы во многих сферах медицины. Однако использование препаратов из этой группы должно строго контролироваться специалистом.

Передозировка может привести к серьезным побочным явлениям, вплоть до летального исхода. Поэтому ганглиоблокаторы применяются в условиях госпитализации или при оказании экстренной медицинской помощи.

Самостоятельно использовать такие препараты даже после тщательного изучения инструкции нельзя.

Источник: https://FB.ru/article/297685/ganglioblokatoryi-preparatyi-pokazaniya-instruktsiya-po-primeneniyu-mehanizm-deystviya

Ганглиоблокаторы (фармакология)

Препараты ганглиоблокаторы. Ганглиоблокаторы

содержание   ..  10  11  12  13  14  15  16  ..

Лекция 17

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейрональные НН-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков, не влияют на эволюционно более древние НМ-холинорецепторы скелетной мускулатуры.

Наиболее активные препараты — четвертичные симметричные бисаммонийные соединения с расстоянием между катионными головками 5 — 6 атомов углерода или 0,6 — 0,7 нм (бензогексоний, пентамин).

Они блокируют анионные центры двух соседних Н-холинорецепторов или два анионных центра одного холинорецептора (один из этих центров не взаимодействует с ацетилхолином).

Характеристикаганглиоблокаторов приведена в табл. 23.

Ганглиоблокаторы вызывают фармакологическую денервацию, так как одновременно блокируют симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы.

В первую очередь выключается преобладающее вегетативное влияние на функции органов (табл. 24). Камфоний, кватерон и пирилен в большей степени блокируют парасимпатические ганглии.

Низкая избирательность действия ограничивает применение ганглиоблокаторов в медицинской практике.

Ортостатическая гипотензия

Ганглиоблокаторы снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Третичные амины, проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон).

Ганглиоблокаторы расширяют артерии и вены и вызывают значительную ортостатическую гипотензию; расслабляя прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и микроциркуляцию в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни, пневмонии.

Таблица 23. Ганглиоблокаторы

Препараты

Пути введения

Продолжительность действия

Показания к применению

Четвертичные амины

Симметричные бисаммонииные соединения

БЕНЗОГЕКСОНИЙ

(ГЕКСАМЕТОНИЙ БЕНЗОСУЛЬФОНАТ)

Под кожу, в мышцы, внутрь

3 — 4 ч

Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких

ПЕНТАМИН

(АЗАМЕТОНИЙ БРОМИД)

В мышцы, в вену

3 — 4 ч

Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, моче-и желчевыводящих путей, гипертонический криз, хроническая обструктивная болезнь легких

Несимметричные бисаммонииные соединения

ГИГРОНИЙ

(ТРЕПИРИУМ ЙОДИД)

В вену

5 — 15 мин

Гипертонический криз, для управляемой гипотензии

ДИМЕКОЛИН

Внутрь

5 — бч

Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь, спастический колит, холецистит

КАМФОНИЙ

(ТРИМЕТИДИНИЯ МЕТОСУЛЬФАТ)

Под кожу, в мышцы, внутрь

3 — 4 ч

Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, для управляемой гипотензии

Соединения, имеющие один четвертичный атом (азот, сера)

АРФОНАД

(ТРИМЕТАФАН)

В вену

5 — 20 мин

Для управляемой гипотензии

ИМЕХИН

В вену

5 — 20 мин

Для управляемой гипотензии

КВАТЕРОН

Внутрь

5 — 6 ч

Язвенная болезнь

Третичные амины

ПАХИКАРПИН

Под кожу, в мышцы, внутрь

б — 8 ч

Спазм периферических сосудов, слабость родовой деятельности

ПИРИЛЕН

(ТЕМПЩИНА ТОЗИЛАТ)

Внутрь

10 — 12 4

Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь

ТЕМЕХИН

Внутрь

6 — 8 ч

Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь

Таблица 24. Доминирующее влияние отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов

Орган

Доминирующее влияние

Эффекты ганглиоблокаторов

Артериолы

Симпатическое (адренергическое)

Расширение, улучшение кровоснабжения органов

Вены

Симпатическое (адренергическое)

Расширение, ортостатическая гипотензия, венозное депонирование крови, снижение преднагрузки, уменьшение сердечного выброса

Сердце

Парасимпатическое (холинергическое)

Повышение частоты сердечных сокращений

Радужная оболочка глаза

Парасимпатическое (холинергическое)

Расширение зрачков

Цилиарная мышца глаза

Парасимпатическое (холинергическое)

Ухудшение аккомодации (циклоплегия)

Желудок, кишечник

Парасимпатическое (холинергическое)

Уменьшение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреторной функции желез желудка и поджелудочной железы

Мочевой пузырь

Парасимпатическое (холинергическое)

Задержка мочи

Слюнные железы

Парасимпатическое (холинергическое)

Сухость во рту

Потовые железы

Симпатическое (холинергическое)

Сухость кожи

Снижают преднагрузку (расширяют вены) и постнагрузку на сердце (расширяют артерии). Способствуют улучшению сократительной функции левого желудочка.

После инъекции ганглиоблокаторов больные должны 2 — 2,5 ч лежать во избежание ортостатического коллапса.

Ортостатический гипотензивный эффект ганглиоблокаторов находит применение при следующих ситуациях:

·      отек мозга (расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга);

·      отек легких при острой левожелудочковой недостаточности;

·      управляемая артериальная гипотензия в хирургии (для снижения риска кровотечения вливают в вену гигроний или арфонад, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах);

·      купирование гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты.

Тахикардия

Учащение пульса возникает в результате блокады ганглиев блуждающего нерва в сердце, а также как рефлекторная реакция на артериальную гипотензию и снижение венозного возврата крови. Тахикардия препятствует гипотензивному эффекту.

Расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей

Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов используют для купирования бронхоспазма, спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

Снижение секреторной функции потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока

Антисекреторное влияние ганглиоблокаторов находит применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препараты тормозят продукцию желудочного сока, нормализуют тонус пилорического сфинктера, улучшают регенерацию слизистой оболочки желудка.

Кроме того, ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков и нарушение аккомодации.

Пахикарпин стимулирует сокращение матки, что обусловлено его прямым влиянием на миометрий и блокадой симпатических ганглиев.

Этот препарат назначают при слабости родовой деятельности, особенно он показан роженицам, страдающим артериальной гипертензией. Известны случаи использования пахикарпина с целью криминального аборта.

Побочное действие ганглиоблокаторов — ортостатический коллапс, приступы стенокардии, атонический запор, задержка мочи (с развитием цистита), сухость кожи, слизистой оболочки рта, гортани, торможение секреции желудочного сока, расширение зрачков, увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызывать тремор, нарушение мышления и памяти. При отравлении возникают психомоторное возбуждение и судороги.

Антидотом при интоксикации ганглиоблокаторами служит антихолинэстеразное средство прозерин. Он способствует накоплению ацетилхолина — конкурентного антагониста ганглиоблокаторов.

Назначают также a-адреномиметики норадреналин и мезатон для устранения коллапса.

Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной артериальной гипотензии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозе, дегенеративных заболеваниях нервной системы, глаукоме, феохромоцитоме (при блокаде симпатических ганглиев возрастает чувствительность адренорецепторов к действию циркулирующих в крови катехоламинов). Большая осторожность требуется при назначении ганглиоблокаторов пожилым людям из-за опасности ортостатического коллапса.

Отмену ганглиоблокаторов проводят постепенно, так как при быстрой отмене возможен значительный подъем АД.

содержание   ..  10  11  12  13  14  15  16  ..

Источник: https://sinref.ru/000_uchebniki/04600_raznie_2/470_Lektsii_po_farmakologii/015.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.